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Finerenone impedes aldosterone-dependent nuclear import of the mineralocorticoid receptor and prevents genomic recruitment of steroid receptor coactivator-1

  • Larbi Amazit
  • , Florian Le Billan
  • , Peter Kolkhof
  • , Khadija Lamribet
  • , Say Viengchareun
  • , Michel R. Fay
  • , Junaid A. Khan
  • , Alexander Hillisch
  • , Marc Lombès
  • , Marie Edith Rafestin-Oblin
  • , Jérôme Fagart
  • Faculté de Médecine Paris Sud
  • Université Paris-Saclay
  • UMS 32
  • Bayer Pharma AG
  • Centre de Recherche Biomédicale Bichat-Beaujon
  • Laboratoire de Probabilités et Modèles Aléatoires
  • University of Agriculture, Faisalabad

Résultats de recherche: Contribution à un journalArticleRevue par des pairs

175 Citations (Scopus)

Résumé

Background: Finerenone is a novel nonsteroidal mineralocorticoid antagonist, currently in clinical phase IIb trials. Results: Finerenone delays mineralocorticoid receptor nuclear import and inhibits its binding and transcriptional coactivator recruitment onto target gene promoters. Conclusion: Finerenone impedes three critical steps of the mineralocorticoid receptor signaling pathway. Significance: Finerenone, which behaves differently from currently available mineralocorticoid antagonists, is potentially a promising molecule to treat cardiorenal diseases.

langue originaleAnglais
Pages (de - à)21876-21889
Nombre de pages14
journalJournal of Biological Chemistry
Volume290
Numéro de publication36
Les DOIs
étatPublié - 4 sept. 2015
Modification externeOui

Empreinte digitale

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